Nazwę ulicy Bonifraterskiej nadano od zakonu bonifratrów, przybyłych do Warszawy w 1650 r. Bonifratrzy, zakon reguły braci miłosierdzia, został założony w Hiszpanii w 1540 r., a jego podstawową misją była opieka na chorymi, zwłaszcza umysłowo. Założycielem zgromadzenia był Jan Boży, z pochodzenia Portugalczyk, który całe swe życie poświęcił opiece nad obłąkanymi, melancholikami, maniakami, epileptykami w szpitalach. W Polsce braci bonifratrów nazywano „czubkami”, co wzięło się od spiczastych kapturów, jakie nosili. Utarte w języku potocznym sformułowanie „u czubków” jest, jak powszechnie wiadomo, nadal używane.
Początkowo przybyłych do Warszawy braci umieszczono na terenie jurydyki Leszno, należącej do rodziny Leszczyńskich. Obszar ten ówcześnie oddalony był od Warszawy, toteż zgromadzenie zmieniało z czasem miejsca swych siedzib, by w końcu osiąść tam, gdzie znajduje się dziś.
Budowę świątyni i klasztoru przy ulicy Bonifraterskiej rozpoczęto ok. 1728 r. Do pracy nad projektem przystąpiło dwóch architektów: Józef Fontana i Antonio Solari. Kilka lat później konsekracji kościoła i klasztoru dokonał biskup poznański Jan Tarło. Dzięki dobroczyńcom, takim jak książę August Czartoryski czy Jakub Fontana, wybudowano szpital, początkowo na 34 łóżka, oraz kilka dodatkowych pomieszczeń sanitarnych, a z czasem znacznie powiększono zespół.
Zakonnicy utrzymywali szpital w głównej mierze z datków, jałmużny oraz rządowego zasiłku. Opłat za leczenie i pobyt w zakładzie na ogół nie pobierano. Czyniono tak tylko w przypadku zamożnych pacjentów.
W czasie powstania warszawskiego na terenie kościoła i klasztoru toczyły się walki. W klasztorze mieścił się szpital powstańczy. Niemcy po jego zdobyciu wymordowali ok. 300 chorych oraz opiekujących się nimi lekarzy i pielęgniarzy, a zabudowania zburzyli. Po wojnie odbudowano tylko kościół pw. Jana Bożego i św. Andrzeja Apostoła oraz przylegający do niego klasztor.
